Zoltron Letrozolo: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Trattamento di prima linea del carcinoma mammario ormonosensibile, in fase avanzata , in donne in postmenopausa . In studi tossicologici per somministrazione ripetuta nel ratto e nel cane, aventi una durata fino a 12 mesi, i principali reperti osservati possono essere attribuiti all’attività farmacologica del composto. È stato documentato che gli isoenzimi 3A4 e 2A6 del citocromo P450 sono in grado di convertire il letrozolo in questo metabolita. La formazione di metaboliti minori e l’escrezione diretta per via renale e fecale hanno un ruolo di secondo piano nell’ambito della escrezione globale del letrozolo. Dopo la somministrazione di 2,5 mg di letrozolo marcato con 14C a volontarie sane in postmenopausa, l’88,2  7,6% della radioattività è stata recuperata nelle urine ed il 3,8%0,9% nelle feci entro 2 settimane.

Quanto dura il trattamento

L’analisi dei Trattamenti Sequenziali (STA) affronta il secondo quesito primario dello studio BIG 1- 98, volto a determinare se la sequenza letrozolo e tamoxifene risulta essere superiore alla monoterapia con letrozolo. Non sono state osservate differenze significative nella DFS, OS, SDFS, o DDFS tra lo switch e la monoterapia (Tabella 6). Trattamento del carcinoma mammario in fase avanzata in donne in postmenopausa naturale o artificialmente indotta, dopo ripresa o progressione della malattia che siano state trattate in precedenza con antiestrogeni. Come tutti i farmaci, anche il Letrozolo presenta potenziali rischi ed effetti collaterali. Tra questi, i più comuni sono i sintomi simil-menopausali, come vampate di calore, sudorazione notturna, secchezza vaginale e disturbi del sonno. Altri effetti collaterali possono includere nausea, affaticamento, dolori muscolari e articolari, perdita di capelli e aumento di peso.

Letrozolo Mylan 2,5 mg

• L’aromatasi è un enzima presente nei follicoli ovarici, che catalizza la sintesi degli estrogeni a partire dagli androgeni (gli ormoni sessuali maschili prodotti dalle ghiandole surrenali).
• Il Letrozolo è un inibitore selettivo, il che significa che agisce specificamente sull’aromatasi senza influenzare altri enzimi.
• Deve essere usata cautela quando si guidano o si usano macchinari dal momento che con l’uso di letrozolo sono stati riportati stanchezza e capogiri e non comunemente sonnolenza.
• La dose priva di effetti avversi è risultata pari a 0,3 mg/kg in entrambe le specie.
• La sola differenza statisticamente significativa verificatasi a 2 anni era nella BMD totale dell’anca (diminuzione mediana con letrozolo di 3,8% verso diminuzione mediana con placebo di 2,0%).

Il Letrozolo è commercializzato con vari nomi, tra cui Femara, e viene spesso utilizzato nel trattamento del cancro al seno nelle donne in post-menopausa. Prima di iniziare il trattamento, il medico deve valutare attentamente la storia clinica del paziente, compresi eventuali problemi di fegato o reni, osteoporosi o altre malattie ossee, malattie cardiovascolari e colesterolo alto. L’età del paziente può influenzare la dose prescritta e la durata del trattamento.

Letrozolo Teva

Nelle pazienti dove lo stato menopausale non è chiaro, prima di iniziare il trattamento con letrozolo devono essere misurati l’ormone luteinizzante (LH), l’ormone follicolo-stimolante (FSH) e/o l’estradiolo. Non è richiesto alcun adeguamento del dosaggio di letrozolo per le pazienti con insufficienza renale con clearance della creatinina ≥ 10 ml/min. Carcinoma mammario avanzato, dopo recidiva o progressione della malattia, in donne con stato endocrino postmenopausale, naturale o indotto artificialmente, precedentemente trattate con antiestrogeni. Trattamento di prima linea del carcinoma mammario ormonodipendente, in fase avanzata, nelle donne in postmenopausa.

Il processo di conversione, che si chiama aromatizzazione, si svolge prevalentemente nel tessuto adiposo dell’organismo. Il https://matthias-schlitte.de/blog/2024/03/gli-effetti-collaterali-di-andriol-cosa-sapere/ si usa per il trattamento del carcinoma della mammella e dell’ovaio (quest’ultimo in caso di ripresa della malattia) nelle donne in post-menopausa. I Profili Farmacologici sono schede che danno informazioni sintetiche sui farmaci antitumorali, sul modo in cui essi si somministrano e sugli effetti collaterali cui possono dare adito. È consigliabile leggere questa scheda insieme al libretto Il cancro della mammella (La Collana del Girasole), che fornisce informazioni più dettagliate e anche alcuni consigli, inserendo così il farmaco nel contesto della patologia per la quale è più frequentemente usato. Il legame del letrozolo alle proteine plasmatiche è di circa il 60% di cui la maggior parte (55%) è legata all’albumina. Dopo la somministrazione di 2.5 mg di letrozolo marcato con 14C, circa l’82% della radioattività plasmatica è rappresentata dal composto immodificato.

Questi dati indicano che il blocco della biosintesi di estrogeni non determina accumulo di precursori androgenici. Letrozolo non altera i livelli plasmatici di LH ed FSH, né la funzione tiroidea, valutata in base al TSH ed al test dell’uptake di T3 e T4. Nelle pazienti in postmenopausa con carcinoma mammario in fase avanzata dosi giornaliere di 0,1- 5 mg sopprimono le concentrazioni plasmatiche di estradiolo, estrone ed estrone solfato del 75-95% rispetto ai valori basali in tutte le pazienti trattate.

La dose consigliata è di 2,5 mg al giorno, ma può variare in base alla risposta individuale al trattamento e alle condizioni del paziente. La formazione di metaboliti minori non identificati e l’escrezione renale e fecale diretta svolgono solo un ruolo minore nell’eliminazione complessiva di letrozolo. Entro 2 settimane dalla somministrazione di 2,5 mg di letrozolo marcato con 14C in volontarie sane in postmenopausa, l’88,2 ± 7,6% della radioattività è stato recuperato nell’urina e il 3,8 ± 0,9% nelle feci. Almeno il 75% della radioattività recuperata nell’urina fino a 216 ore (84,7 ± 7,8% della dose) è stato attribuito al glucuronide del metabolita carbinolo, circa il 9% a due metaboliti non identificati e il 6% a letrozolo inalterato.